インスリン製剤は作用発現時間や作用持続時間によって超速効型、速効型、中間型、混合型、持効型溶解溶解に分類される。持続型 (ultralente, U)というものも存在するが、近年ではあまり用いられない。インスリン製剤はカートリッジ製剤、キット製剤、バイアル製剤があるが、ここでは簡単のためバイアル製剤を用いて説明する。

超速効型インスリン製剤

皮下注射後の作用発現が15分以内と非常に早く、最大作用時間が2時間と短いのが特徴である。インスリンの追加分泌の補充にきわめて適している。速効型インスリンでは食前30分に皮下注射する必要があったが、30分後に食事を確実に取るというのは日常生活の中では難しかった。超速効型インスリン製剤では15分で作用が発現するので、食事を取る直前にインスリン製剤を打てばよい、という点で非常に扱いやすくなった。推奨された使用法ではないが、体調が悪くて十分食事を取れそうにないとき、食事後に通常量の半量摂取できたと思えばインスリンも半量食後に投与する、といった方法も可能である。

作用時間が短いため、各食前1日3回の投与では食前に高血糖となる可能性があり、中間型インスリンを朝と夕に投与したり、持効型溶解を朝または就寝前に投与することが多い。

速効型インスリンは六量体形成となって凝集する傾向があり、六量体から単量体への分離が吸収の過程で律速段階となっていた。超速効型インスリンは、新しい遺伝子組換え技術を利用して、アミノ酸配列を変更し、六量体形成を起こしにくくしたインスリンアナログである。

Insulin Lisproインスリン・リスプロ(ヒューマログ)、Insulin Aspartインスリン・アスパルト(ノボラピッド、Aspと記載])がよく知られている。臨床的特徴としては、両者にはほとんど差がない。

速効型インスリン製剤

レギュラーインスリン、またはRといわれ、構造的に内因性インスリンと同一であるが、安定性のために亜鉛イオンが付加されている。六量体形成傾向により内因性インスリンと比べ作用発現が遅くなっている。皮下注射のほかに筋肉注射や静脈内注射が可能である。

食前30分の投与によって、食事による血糖値の上昇を抑える。

混合型インスリン製剤

速効型と中間型を10%から50%の割合で混ぜた混合型インスリンがよく使われている。

中間型インスリン製剤

neutral protamine hagedorn, NPH, Nと称される。硫酸プロタミンを付加することでインスリンの吸収時間を延長した製剤である。

インスリンの基礎分泌の補充としては非常に扱いやすい。

持効型溶解インスリン製剤

インスリン・グラルギン(ランタス)、インスリン・デテミル(レベミル)が知られている。インスリン基礎分泌の補充によく用いられる。