ペプチドホルモン (peptide hormone) またはタンパク質ホルモンは、血流へ分泌され、内分泌機能を持っているペプチド類である。他のタンパク質のように、細胞の核内のDNAの鋳型から作られるmRNAの鋳型によって、ペプチドホルモンはアミノ酸を組み合わせて作られる。 次に、ペプチドホルモン先駆体（プレ・プロホルモン）はいくつかの段階で処理され、通常、小胞体では、N末端シグナル配列と時に糖鎖付加の取り外しが行われて、プロホルモンが結果として出来る。

これらのプロホルモンはしばしば活性型の形状へホルモン分子を直接折り畳むことの指示に必要な余計なアミノ酸残基を含んでいるが、ホルモンが折り畳む機能は持っていない。 それが血流に放出される直前に細胞の中の特定のエンドペプチダーゼはプロホルモンを分割して、分子の成熟したホルモン型を生成する。 そして、成熟したペプチドホルモンは血液を通し体の細胞のすべてに拡散、それらの標的細胞の表面で固有の受容体と相互作用する。